Jenis-jenis Pelepasan Sediaan Obat Per-oral Termodifikasi

Obat-obatan per-oral (diminum) merupakan jenis sediaan obat yang paling sering ditemui di masyarakat. Penggunaannya yang relatif mudah dibandingkan bentuk sediaan lain membuat sedian per-oral mejadi sediaan yang paling banyak digunakan. Namun, sebagai pengguna obat per-oral baik pasien dan tenaga kesehatan tentu pernah menemui obat yang biasanya diminum tiga kali sehari, namun dapat diminum satu kali sehari saja. Adapun beberapa obat yang pada cara penggunaan terdapat perhatian untuk tidak dihancurkan dan harus ditelan utuh yang merupakan informasi penting bagi pasien maupun tenaga kesehatan. Apa sebenarnya perbedaan obat-obat tersebut? Mengapa ada obat dengan akiran XR, SR, ER dan kode lain dibelakang nama obat? Obat-obat tersebut merupakan obat-obatan per-oral dengan formulasi khusus yang memungkinkan terciptanya pelepasan termodifikasi.

Pelepasan termodifikasi adalah pelepasan obat (dalam topik ini adalah obat rute per-oral atau diminum) yang dengan formulasi dan bahan tambahan atau teknologi tertentu dibuat untuk dilepaskan sesuai dengan kehendak untuk tujuan tertentu. Pelepasan obat yang dimodifikasi memungkinkan kita mengembangkan obat yang dapat bekerja dalam jangka Panjang, meminimalkan efek samping obat, mengoptimalkan efektifitas obat, serta meningkatkan kemudahan dan kepatuhan dalam penggunaan obat.

Pelepasan termodifikasi secara umum dibagi menjadi dua bagian besar, lepas lambat dan lepas tunda. Sedian lepas lambat biasa dikenal dengan berbagai istilah mulai dari extended release (ER/XR), prolonged release, sustained release (SR), controlled release (CR), repeat action, retard dan berbagai istilah lain. Pada intinya, sediaan lepas lambat adalah sediaan yang menggabungkan beberapa waktu dosis obat menjadi satu sediaan yang diminum/digunakan pada satu waktu. Contohnya adalah obat jiwa Quetiapine yang dosisnya diberikan 100 mg tiga kali sehari namun dengan adanya sediaan Quetiapine 300 mg SR/XR dapat digunakan 1 tablet sehari. Istilah Controlled Release biasanya digunakan pada sediaan lepas lambat yang memiliki fluktuasi pelepasan sangat minimal (absorbsinya sangat landai dan tidak naik turun) dimana kondisi ini biasanya tercapai dengan teknologi tertentu, misalnya OROS seperti pada Nifedipin OROS dan Metilfenidat OROS. Selain meningkatkan kemudahan, sediaan lepas lambat juga meningkatkan keamanan obat karena absorbsi dan pelepasan yang perlahan, sehingga kadar obat dalam tubuh berada pada rentang aman dan tidak mencapai puncak yang mendekati kadar toksik yang berbahaya.

Jenis pelepasan termodifikasi selanjutnya adalah lepas tunda. Seperti Namanya, sediaan lepas tunda berarti obat tidak langsung dilepaskan dan diabsorbsi oleh tubuh, ada jeda waktu sebelum obat dilepaskan dan diabsorbsi. Sebagian besar sediaan lepas tunda adalah sediaan dengan salut enteric, dimana pelepasan tertunda sampai obat mencapai usus halus maupun usus besar. Sediaan lepas tunda tidak menggabungkan lebih dari 1 dosis obat, karena walaupun tertunda, pelepasannya tetap terjadi segera setelah mencapai target obat dilepaskan (biasanya di usus kecil maupun usus besar). Contohnya adalah kapsul lepas tunda Lansoprazole. Sediaan lepas tunda biasanya dibuat untuk meningkatkan efektifitas sediaan dengan menghindarkan obat dari kerusakan di saluran cerna dan melepaskan obat pada lokasi yang paling optimal dalam saluran cerna sesuai dengan sifat dan mekanisme kerja obat. Selain itu, sediaan lepas tunda juga digunakan untuk menhindari efek samping obat, misalkan sediaan salut enteric yang tidak dilepaskan di lambung agar menghindari efek samping iritasi lambung.

Terdapat pula sediaan repeat action, yang biasanya merupakan formulasi gabungan dari sediaan lepas segera (sediaan pada umumnya) dan sediaan lepas tunda, sehingga dalam sekali konsumsi terdapat beberapa pelepasan.

Formulasi dan jenis-jenis sediaan obat per-oral semua ditujukan sesuai dengan efek tubuh terhadap obat (farmakokinetik) meliputi penyerapan, metabolisme, distribusi dan eksresinya. Serta efek obat terhadap tubuh (efek obat dan target/reseptor, dikenal sebagai farmakodinamik). Obat yang butuh efek cepat dan sesaat serta tidak terganggu dalam saluran cerna tidak perlu dimodifikasi misalkan parasetamol untuk nyeri dan demam. Obat yang membutuhkan efek Panjang, kadar yang stabil untuk menghindari efek samping seperti obat hipertensi, diabetes, obat jiwa dapat dibuat pelepasa termodifikasi untuk mencapai efektifitas dan keamanan terapi obat yang optimal.

Referensi:

Allen, Loyd V., Jr.; Ansel, Howard C; Popovich, Nicholas G. (2011). Ansel’s pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems (9th ed.). Lippincott Williams and Wilkins.

Shargel, Leon., Susanna Wu-Pong, Andrew B. C. Yu. (2005). Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan, Edisi V, terjemahan Fasich dan Budi Suprapti. Airlangga University Press. Surabaya